威罗菲尼黑色素瘤的特效靶向治疗药物


威罗菲尼(vemurafenib)是携带BRAF基因突变的恶性黑色素瘤患者的首选治疗药物,同时,对BRAFE突变的肺腺癌脑转移患者也有效,也可以有效治疗隐匿性VEBRAF突变的转移性甲状腺乳头状癌,还有毛细胞白血病、脑瘤……

下面就介绍一下这个神奇药物的简单知识:

ZELBORA是一种激酶抑制剂,适用于有不可切除或转移黑色素瘤,并有用FDA-批准的检验检测BRAFVE突变患者的治疗。使用限制:野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。(1)推荐剂量:mg口服bid。(2)接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。(3)应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎ZELBORAF。(4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量,中断治疗,或终止ZELBORAF治疗。不建议减低剂量导致剂量低于mg。膜衣片:mg每盒56片为一周用量参考价格为/盒(1)24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。治疗开始前和当用治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续治疗不调整剂量。(2)治疗期间和再次开始治疗时曾报道严重超敏反应,包括过敏反应。经受严重超敏反应患者中终止ZELBORAF。(3)曾报道严重皮肤学反应,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受严重皮肤学反应患者中终止治疗。(4)曾报道QT延长。治疗前和调整剂量后监视ECG和电解质。在第15天,治疗头3个月期间每3个月,其后每3个月,或更常如临床指示时监视ECGs。如QTc超过ms,短暂中断ZELBORAF,校正电解质异常,和控制对QT延长风险因子。(5)可能发生肝实验室异常。治疗开始前和治疗期间每月,或当临床指示时监视肝酶和胆红素。(6)曾报道光敏性。服用ZELBORAF时建议患者避免暴露阳光。(7)曾报道严重眼科反应,包括葡萄膜炎,虹膜炎和视网膜静脉阻塞。对眼科反应常规监视患者。(8)曾报道新原发性恶性黑色素瘤。切除处理,和继续治疗无剂量调整。如上所述,进行皮肤学监视。(9)妊娠:可能致胎儿危害.忠告妇女对胎儿潜在风险.(10)为了选择适于ZELBORAF治疗患者,用一种FDA-批准的检验BRAF突变。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究ZELBORAF的疗效和安全性。最常见不良反应(≥30%)是关节痛,皮疹,脱发,疲乏,光敏反应,恶心,瘙痒和皮肤乳头状瘤。(1)CYP底物:建议不要的同时使用ZELBORAF与被CYP3A4,CYP1A2或CYP2D6代谢治疗窗狭窄药物。如不能避免共同给药,谨慎对待和考虑减低同时CYP1A2或CYP2D6底物药物的剂量。(2)ZELBORAF可能增加同时给药华法林[warfarin]暴露。当ZELBORAF与华法林同时使用时谨慎对待和考虑另外INR监视。哺乳母亲:当接受ZELBORAF时终止哺乳







































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