第二章：解热镇痛抗炎药抗痛风药
1）解热镇痛抗炎药
一、药理作用与临床评价
监护
作用特点
不良反应
禁忌
通过抑制环氧酶（COX）减少炎症介质—抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素
为您扬名易！
1妊娠及
（一）发热首选对乙酰氨基酚
的合成---镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流
1最常见---胃肠道反应，包括：
哺乳期。
镇痛首选对乙酰氨基酚或阿
增加，出汗，使散热增加----解热。
胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔
12岁以
司匹林，不能奏效再用萘普
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。COX-2---引起炎症反应。COX-1---在人
等---COX-1有关2凝血障碍—
下儿童
生。
体组织存在，具有生理作用。1）胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢
血小板减少、再生障碍贫血
禁用尼
（二）权衡利弊1）有胃肠道
盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。2）血小板COX-1—使血小板聚集和血管
3阿司匹林---水杨酸反应4过
美舒利
病史者---选择性COX-2抑制
收缩。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能
敏反应--阿司匹林---哮喘5肝
2消化道
剂；有心肌梗死、脑梗死病史
1.水杨酸类---阿司匹林、贝诺酯
坏死、肝衰竭---瑞夷综合征
出血、活
者则避免使用选择性COX-2
2.乙酰苯胺类---对乙酰氨基酚---轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可
6肾功能受损---由于肾脏同时
动性消
抑制剂。2）一种药足量使用
用于：中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛
具有两种COX，因此某些
化性溃
1-2周后无效才更改为另一
3.芳基乙酸类—吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。1）吲哚美辛---风湿病的炎症
NSAID类药导致下肢浮肿，血
疡、严重
种。避免两种或两种以上同时
疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。2）双氯芬酸
压升高、电解质紊乱，甚至一过
血液系
服用，因其疗效不叠加，而不
----急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、
性肾功能不全。7塞来昔布---
统异常
良反应增多3）不宜空腹服
头痛等。解热、痛经及拔牙后止痛。
类磺胺过敏反应----易药热、药
（血友
用。服药期间应戒酒---乙醇可
4.芳基丙酸类----布洛芬、萘普生。布洛芬用于---1）慢性关节炎的关节肿痛
疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解
病或血
致出血和出血时间延长4阶
2）软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛3）急性疼痛，
症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱
小板减
梯式加重、阶梯式渐次减量。
如手术后、创伤后、牙痛、头痛4）解热
型皮炎或产生剥脱性皮炎而致
少症）、
（三）以创伤性剧痛和内脏平
5.1，2苯并噻嗪类---又称昔康类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定
死。8.COX-2选择性抑制--可
严重肝、
滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除
的选择性---吡罗昔康、美洛昔康。
避免胃肠道损害，但促进血栓形
肾、心功
外）---中枢神经系统镇痛药
6.选择性COX-2抑制剂---塞来昔布、尼美舒利、依托考昔（你美不美？依托考
成---心血管不良反应。9尼美舒
能异常
（第一章）。对急性疼痛---
试和比赛来确定）
利---肝损伤：肝酶升高、黄疸
者。
对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛
药。
抗炎抗风湿药，解热镇痛作用弱，也可用于痛风（大剂量）---保泰松
广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿，无水杨酸反应---布洛芬
非甾体抗炎，抑制环氧酶，解热又镇痛，抗炎抗风湿。
抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，为您扬名易。
§2-2抗痛风药（GXX）痛风---血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。
一、药理作用与临床评
价
监护
作用特点
不良反应
禁忌
1抑制
别嘌醇1）别嘌醇及代谢物均能抑制黄嘌呤氧化
别嘌醇--皮
1妊娠及哺
痛风首选非药物治疗---极为重要！包括：1禁酒（啤酒、白酒）
尿酸
酶，阻止尿酸生成2）防止尿酸形成结晶并沉积在
疹、过敏、
乳期2肾功
2饮食控制（限制嘌呤摄入）3碱化尿液4生活调节（多食草莓、
生成
关节及其他组织内3抗氧化，减少再灌注期氧自由
剥脱性皮
能不全者，伴
香蕉、橙橘或果汁）。如能坚持，可避免或减少抑酸药和排酸药的
药
基的产生。（学习交流群）
炎、血小板
有肿瘤的高
不良反应和剂量。
适用于--1血尿酸和24h尿尿酸过多2有痛风结石、
计数减少、
尿酸血症者，
（一）按分期给药1）缓解期--别嘌醇2）慢性期--长期（乃至终
泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者
少尿、尿频、
使用细胞毒
身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）
3预防痛风关节炎的复发
间质性肾
的抗肿瘤药、
3急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节---非甾体抗炎药（阿司
非索布坦1）对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均
炎。黄嘌呤
放射治疗患
匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮
有显著抑制作用，作用更强大和持久2）更安全
肾病和结石
者及2岁以
质激素。（二）谨慎使用秋水仙碱！1）肌炎和周围周围神经病变
2促
丙磺舒、苯溴马隆抑制肾小管对尿酸盐的
尿频、肾结石、肾绞
下--禁用丙
---不用长期预防药2肾毒性、经肝脏解毒---老年人及肝肾功能损
进尿
重吸收；使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶
痛、风团、皮疹、斑
磺舒3痛
害者应减量3）长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良；与维
酸排
的重新溶解。苯溴马隆---需在痛风性关节炎
疹、皮肤潮红、瘙痒、
风性关节炎
生素B6合用可减轻毒性4）尽量避免静脉注射和长期口服给药，
泄药
急性发作症状抑制后方能使用。
脓疱、痛风急性发作
急性发作期，
即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。静脉注射只用于禁食患
3促进尿酸分
拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进
有中、重度肾
者，如手术后痛风发作。药物一定要适量稀释，在10-20min内注
解药
展，了解）
功能不全或
入，否则会引起局部静脉炎。（三）痛风关节炎急性发作期禁用抑
4选择
秋水仙碱--控制关节局部疼痛、肿胀
抗白细胞趋化药：1泌尿系
肾结石者---
酸药--别嘌醇1）在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶
性抗
及炎症反应。用于痛风急性期、痛风
统损伤--尿道刺激症状，如
禁用苯溴马
减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重
急性
关节炎急性发作和预防。
尿频、尿急、尿痛；晚期中
隆4骨髓
炎症，引起痛风性关节炎急性发作2）可能诱发痛风--应与小剂
痛风
机制：1）抑制粒细胞浸润和白细胞
毒症状：血尿、少尿、肾衰
增生低下及
量秋水仙碱联合应用（四）根据肾功能遴选抑酸药或排酸药1）
性关
趋化2）抑制磷脂酶A2，减少单核
竭，严重者可致死2骨髓造
肝肾功能不
肾功能正常或轻度受损---苯溴马隆；尿尿酸≦mg/24h---丙磺舒；
节炎
细胞和中性白细胞释放前列腺素和
血功能抑制，如粒细胞和血
全---禁秋水
2）尿尿酸≧mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸
药
白三烯3）抑制局部细胞产生IL-6.
小板计数减少、再生障碍性
仙碱
药无效---别嘌醇3）服药期间应摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维
贫血
持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。
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