48种靶向药如何用


对于癌症患者而言,药物的选择是至关重要的,在过去20多年的时间里出现了诸多新型靶向治疗药物。

对于靶向药物而言,当然是要选择效果好且副作用更小的靶向药物,这一类药物也逐渐成为一线药物。

今天我们来盘点48种靶向药物及所对症的癌症:

1非小细胞肺癌(NSCLC)

吉非替尼

作用靶点:EGFR

治疗:EGFR突变阳性或既往化疗的NSCLC

不良反应:结膜炎、间质性肺病

厄洛替尼

作用靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit

治疗:既往化疗失败的NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)

不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

埃克替尼

作用靶点:EGFR

治疗:既往化疗失败的NSCLC

不良反应:较轻

阿法替尼

作用靶点:EGFR、HER2、HER4

治疗:NSCLC,HER2阳性晚期乳腺癌

不良反应:肾损伤、QT间期延长

克唑替尼

作用靶点:ALK、cMET、RON

治疗:ALK阳性NSCLC

不良反应:视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长

色瑞替尼

作用靶点:ALK、IGF1R

治疗:对克唑替尼耐药的NSCLC

不良反应:疲劳、肝毒性

2乳腺癌

拉帕替尼

作用靶点:HER-1、HER-2

治疗:HER2阳性乳腺癌

不良反应:肝毒性、LVEF下降

帕博西尼

作用靶点:CDK-4、CDK-6

治疗:HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌

不良反应:骨髓抑制、血栓

曲妥珠单抗

靶点:Her2基因调控的P糖蛋白

治疗:Her2(+)晚期乳腺癌,早期乳腺癌术后辅助治疗

不良反应:用药后0.5~2小时内容易发生过敏(提前0.5~1小时给予苯海拉明和对乙酰氨基酚);与阿霉素联合心脏毒性增加,心衰率可达26%。无明显胃肠和骨髓毒性

曲妥珠单抗抗体-药物偶联物(Kadcyla)

靶点:Her2

治疗:曲妥珠单抗和紫杉烷类化疗无效或6月内复发的Her2(+)转移性乳腺癌

不良反应:肝毒性、血小板减少、神经毒性、间质性肺病或肺炎

帕妥珠单抗

靶点:Her2

治疗:与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于转移性Her2(+)乳腺癌

不良反应:伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏、过敏反应、左心室功能失常

3胃肠肿瘤

阿帕替尼

靶点:VEGFR2

治疗:晚期胃癌

不良反应:出血,血小板降低

瑞格非尼

靶点:VEGFR2、TIE

治疗:转移性结直肠癌,GIST

不良反应:出血、高血压

      

4肾癌

      索拉非尼

靶点:VEGFR、DGFR

治疗:不能手术的肾癌、肝癌

不良反应:手足综合征、低磷血症

      舒尼替尼

靶点:VEGFR、DGFR

治疗:转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的GIST

不良反应:全身乏力发热

      帕唑替尼

靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治疗:晚期肾癌、软组织肉瘤

不良反应:肝毒性、头发脱色

      阿西替尼

靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治疗:晚期肾癌

不良反应:高血压、血液高凝、胃肠穿孔

      

5黑色素瘤

      威罗非尼

靶点:RAFVE

治疗:恶性黑色素瘤

不良反应:第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长

      达拉非尼

靶点:RAFVE

治疗:恶性黑色素瘤

不良反应:第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

      曲美替尼

靶点:MEK-1、MEK-2

治疗:恶性黑色素瘤

不良反应:心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

      纳武单抗

靶点:PD-1

治疗:不能切除或转移黑色素瘤,含铂化疗后进展的转移性NSCLC

不良反应:免疫介导的肺炎、结肠炎、肝炎、内分泌疾病、皮炎、肾炎

      伊匹单抗

靶点:CDLA-4

治疗:不可切除或转移性黑色素瘤

不良反应:免疫介导的不良反应、心包炎、肺炎、肝肾毒性、甲亢甲减

      Pembrolizumab

靶点:PD-1

治疗:含铂化疗后进展的EGFR突变阴性、ALK重排阴性的NSCLC,经伊匹单抗治疗后的不可切除性或转移性黑色素瘤

不良反应:免疫介导的肺炎、机场眼、肝炎、垂体炎、肾炎、甲亢甲减

      

6甲状腺癌

      凡德他尼

靶点:EGFR、VEGFR

治疗:甲状腺髓样癌

不良反应:QT间期延长、缺血性脑血管事件

      卡博替尼

靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治疗:转移性甲状腺髓样癌

不良反应:动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

      乐伐替尼

靶点:VEGFR

治疗:晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

不良反应:高血压、脑病

      

7血液肿瘤

      伊马替尼

靶点:Bcr-Abl

治疗:h(+)CLL,GIST

不良反应:较轻

      达沙替尼

靶点:Bcr-Abl、scr

治疗:h(+)CLL/ALL,GIST

不良反应:体液潴留(胸腔积液)

      尼洛替尼

靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

治疗:h(+)CLL

不良反应:QT间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高

      帕纳替尼

靶点:Bcr-Abl

治疗:CML,Ph(+)ALL

不良反应:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄

      博舒替尼

靶点:Bcr-Abl

治疗:h(+)CLL

不良反应:血小板减少,肾衰,心衰

      拉铁尼伯

靶点:TK

治疗:套细胞淋巴瘤,17p缺失的CLL

不良反应:出血感染,肾毒性

      Idelalisib

靶点:I3Kdelta

治疗:复发性CLL,滤泡状B细胞淋巴瘤

不良反应:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎

      鲁索利替尼

靶点:JAK1、JAK2

治疗:骨髓纤维化

不良反应:血象降低

      利妥昔单抗

靶点:CD20

治疗:复发或耐药的惰性B细胞淋巴瘤,CD20阳性III~IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤(NHL),CD20阳性的弥漫大B细胞淋巴瘤

不良反应:主要为输液反应,其余较轻

      替伊莫单抗

靶点:CD20,可与钇-90螯合

治疗:复发或难治、低度、滤泡B细胞NHL

不良反应:白细胞降低出血、感染、毒性表皮坏死溶解

      托西莫单抗

靶点:CD20,可与放射碘联合

治疗:滤泡、NHL、

不良反应:骨髓抑制、AML/MDS风险增加、胸膜积液、肺炎、过敏反应,年2月起药厂不再生产该药

      Obinutuzumab

靶点:CD20

治疗:与苯丁酸氮芥联合用于未经治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)

不良反应:乙肝病毒反应、病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病

      奥法木单抗

靶点:CD20

治疗:难治性CLL,与苯丁酸氮芥联合用于未经治疗的CLL

不良反应:肠梗阻、病毒性肝炎,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病

      双特异性抗体(Blincyto)

靶点:B细胞上CD19、T细胞上CD3

治疗:费城染色体阴性(Ph-)复发性/难治性前体B细胞急性淋巴细胞白血病(ALL)

不良反应:细胞因子释放综合征,神经毒性、中性粒缺乏性发热

      新型靶向抗体-药物偶联物(Adcetris)

靶点:CD30

治疗:自身干细胞移植(ASCT)失败后或非ASCT者至少两种既往多药化疗方案失败后霍奇金淋巴瘤(HL)

不良反应:周围神经病变、中性粒细胞减少、肿瘤溶解综合征、进行性多灶性白质脑病

      阿仑单抗(Campath)

靶点:CD52

治疗:经烷化剂和氟达拉滨治疗无效的B细胞CLL,复发性多发性硬化症

不良反应:自身抗体的形成,注意输液反应,可能增加甲状腺癌、黑色素瘤、淋巴瘤发病风险

      

8实体瘤

      西妥昔单抗

作用靶点:EGFR

治疗:铂类化疗失败的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌

不良反应:偶有间质性肺病、皮肤毒性。

      尼妥珠单抗

靶点:EGFR

治疗:与放疗联合用于EGFR阳性的III~IV期鼻咽癌

不良反应:由于高度人源化,不良反应轻,主要为发热、少见皮疹腹泻

      贝伐珠单抗

靶点:VEGF

治疗:我国用于非鳞NSCLC,与5-Fu化疗联合用于mCRC;国际上还用于Her2(-)转移性乳腺癌,曾手术切除的转移性肾癌,经治的神经胶质瘤

不良反应:要







































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